阿法替尼（Afatinib），是许多病友耳熟能详的第二代EGFRTKI，属于多靶点蛋白激酶不可逆抑制剂。目前，阿法替尼在中国已获批用于特定类型EGFR突变的转移性非小细胞肺癌，以及含铂化疗失败的转移性鳞状细胞肺癌。
研究数据：
现有的临床试验结果显示，与传统化疗相比，阿法替尼一线治疗患有EGFR突变阳性晚期NSCLC的疗效更好，与易瑞沙和特罗凯类似。
与易瑞沙相比，阿法替尼显著改善无进展生存期和至治疗失败时间，以及提高总体缓解率，而不影响总体健康相关生活质量、安全性和耐受性。
在一项直接比较阿法替尼和特罗凯在一线化疗后发生进展的晚期肺鳞状细胞癌患者中接受这两种EGFR靶向药物的疗效和安全性的临床研究中，共纳入例患者，入组前并未要求筛选EGFR突变。阿法替尼组和特罗凯组相比,延长了无进展生存期（2.6vs1.9个月，P=0.）和总生存期（7.9vs6.8个月，P=0.），两组的客观缓解率分别为6%和3%（P=0.）。阿法替尼组中有15例肺鳞癌患者获得持久有效响应，中位无进展生存期16.2个月，中位总生存期23.1个月。
阿法替尼组中有15例肺鳞癌患者获得持久有效响应，中位无进展生存期16.2个月，中位总生存期23.1个月。
脑转移呢
阿法替尼血脑屏障的穿透性很弱，脑脊液中的血药浓度为血浆中的0.7%-1.4%。但由于阿法替尼的EGFR抑制剂能力很强，脑脊液中的血药浓度（约1nM）已经超过EGFRIC50值（0.5nM），理论上足以抑制脑转移瘤生长。
EGFRTKI耐药后阿法替尼+贝伐珠单抗疾病控制率87.9%
阿法替尼联合贝伐珠单抗治疗EGFRTKI获得性耐药的晚期NSCLC的II期临床试验，阿法替尼剂量为30mg每天一次，贝伐珠单抗剂量为15mg/kg，每3周一次。
结果如下：
阿法替尼联合贝伐珠单抗可以作为TM阴性患者的挽救性治疗选择之一。
在头颈部鳞癌方面也获得重要进展
III期临床试验LUX-HeadNeck1研究旨在针对阿法替尼相较于甲氨蝶呤（化疗药物中的一种）应用于复发性和/或转移性头颈部鳞癌患者的疗效和安全性进行评估。此项在19个国家纳入名患者的全球性临床试验的结果中显示，每日给药一次的不可逆性ErbB阻滞剂阿法替尼成为相较于化疗能够延缓之前治疗失败的头颈部鳞癌患者的肿瘤生长的首个酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。
阿法替尼可显著改善疾病控制率（DCR，也就是肿瘤体积保持稳定或减小的患者百分比，在两组分别为49.1%和38.5%）。与化疗组相比，阿法替尼组患者的疼痛症状显著减轻，而且症状恶化延后，上述症状包括疼痛、吞咽症状以及总体健康状况（总体健康水平和生活质量）。
不良反应
用阿法替尼治疗肺癌患者最频不良反应导致剂量减低是腹泻、皮疹、甲沟炎和口腔炎，这四类不良反应比易瑞沙、特罗凯和凯美纳发生频率更高，程度更严重，但阿法替尼的肝*性相对较轻。
间质性肺炎：当出现发烧，呼吸急促，缺氧，胸闷等症状时，医院就诊。间质性肺炎发病初期使用糖皮质激素冲击疗法，待病情稳定，X线阴影不再吸收可逐渐减量。如被诊断此病，需终止阿法替尼治疗。
腹泻：应避免食用会加速肠蠕动的食物或饮料，注意腹部的保暖，清洁臀部和肛周，避免感染。
甲沟炎：聚维酮碘溶液等。
口腔溃疡：聚维酮碘溶液、康复新液、Bayersm-33GEL口腔舒缓凝胶和复方甘菊利多卡因凝胶（甘美达）等。
抑制胃酸：达喜、法莫替丁和奥美拉唑等。
胚胎胎儿*性:可致胎儿危害。劝告女性对胎儿潜在危害和使用高效避孕。
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